主要专利药专利保护期届满、他莫昔芬安全性受到质疑……抗乳腺癌药物市场近来可谓喜忧交错，但这并不影响国内业界对该领域的看好，前往“淘金”者数目仍在递增。阿斯利康日前表示，由于公司他莫昔芬品牌药Nolvadex销售业绩近年持续下降，其已经向FDA提交了将于今年6月底停止销售该药的申请。

据阿斯利康公布的数据，Nolvadex在专利到期前的2001年全球销售额曾达到10.24亿美元，而其专利到期后的2004年全球销售额仅为1.34亿美元，2005年更是下滑至1.14亿美元。此后，由于美国方面有报道称Nolvadex被发现可诱发子宫癌和血栓等副作用，其安全已经受到质疑。同时，多家公司相继推出了他莫昔芬非专利药，使得阿斯利康的Nolvadex的销售额锐减，退市速度加剧。

专利药到期诱发国际市场激烈争夺

他莫昔芬是多年来预防老年妇女患乳腺癌的一种药物，在有关Nolvadex可能触发安全性问题的报道之前，其一直是绝经后早期乳癌患者的一线用药。 资料显示，目前乳腺癌已经成为全球女性恶性肿瘤发病率头号公敌。据世界卫生组织公布的数据，全球乳腺癌患者年发病人数达120万人，年死亡人数约为50万。过去10年中，全世界乳腺癌的发病率年增长率达8%，到2020年全世界癌症发病率将比现在增加50%，全球每年新增癌症患者人数将达到1500万人。与此同时，如今新诊断的患者已经有近2/3的人可以存活20年以上，其长期生存率猛升了20%，WTO认为，这一惊人的进步得益于疗效更好、不良反应更少的新药的发现和推出市场。

据了解，近年来全球抗体药物市场增幅非常大，2004年的销售额已经达到103亿美元，预计到2010年全球市场将达到300多亿美元的规模。与其他药物相比，抗体药物的价格比较昂贵，治疗乳腺癌的单抗药物Herceptin，250mg/支的价格大约为15000元人民币。

如今，Nolvadex的退市使得瑞士罗氏公司的抗乳腺癌药物赫赛汀成为了抗乳腺癌药物市场的头牌，其2005年销售额增长达70%以上，今年第一季度同比更是翻了一倍多。自1998年被批准用于治疗HER2阳性的晚期乳腺癌转移后，赫赛汀现已广泛应用于全球60多个国家，被业界认为是“戏剧性地颠覆乳腺癌的历史”的药物。罗氏相关负责人透露，赫赛汀亦可用于手术后乳癌患者的辅助治疗，公司计划将于今年上半年向FDA递交赫赛汀用于乳腺癌早期辅助治疗的新药申请。

与此同时，美国国家癌症研究所今年5月宣布，美国礼来公司生产的骨质疏松症治疗药物雷洛昔芬有预防乳腺癌的效果，且副作用更小更安全，可与阿斯利康生产的乳腺癌药物他莫昔芬媲美。

据美国国家癌症研究所对近2万名妇女进行药物研究后发现，停经妇女连续5年每天服雷洛昔芬或他莫昔芬都可使她们患乳腺癌的风险减少近一半。与他莫昔芬相比，由雷洛昔芬副作用导致的子宫癌和血栓病例分别少36%和29%。雷洛昔芬可能取代他莫昔芬，成为绝经妇女预防乳腺癌的首选药物。礼来公司表示将向FDA申请批准雷洛昔芬同时作为预防乳腺癌的药物销售。

乳腺癌患者中约有2/3的病人使用激素疗法，主要药物有三苯氧胺、甲孕酮、甲地孕酮等，这类药物的作用机理都是阻断人雌激素来源，目前有效率仅为30%～50%，临床疗效仍不够理想。现在各国科学家都在寻找新型抗乳腺癌药物。最近上市的Femara因对三苯氧胺耐药患者仍具良效，仅今年第一季度销售额就超过5亿美元。

而日本东京大学也于近期宣布，其发现的“TRRAP”和“GCN5”的两种新型蛋白质复合体具有抑制乳腺癌细胞增殖的作用，可望被用于新型抗乳腺癌药物的开发。目前，阿斯利康的瑞宁得（阿纳曲唑）、诺华的弗隆（来曲唑）和辉瑞的阿诺新（诺曼癌素）普遍被业界看好，预计其市场会出现明显的增长。