拜耳(Bayer)近日宣布启动3期临床开发项目OASIS,旨在评估elinzanetant治疗更年期血管舒缩症状(潮热)的疗效和安全性。elinzanetant是一种首创(first-in-class)、非激素、每日一次、口服、神经激肽-1,3受体(NK1R、NK3R)拮抗剂。2020年9月,拜耳完成了对英国临床阶段生物技术公司KaNDy Therapeutics Ltd的收购,将elinzanetant完全整合到其女性保健开发管线中。
血管舒缩症状(潮热)在更年期过渡期间的某个时间点被高达80%的女性报告,并且是在女性生命的这一特定阶段寻求医疗护理的主要原因。超过1/3的女性报告有严重症状,在最后一次月经期后可能持续10年或更长时间。血管舒缩症状可能会对睡眠、情绪和生活质量产生负面影响。
OASIS 3期临床开发项目将调查elinzanetant每日一次120mg对有血管舒缩症状的更年期女性的疗效和安全性。该项目计划在20多个国家的200多个中心招募约1300名患者。3期临床开发项目的设计和给药基于2项2期研究(RELENT-1和SWITCH-1)的积极数据,这2项研究证实elinzanetant具有好的疗效和良好的安全性。RELENT-1是一项1b/2a期研究,调查了elinzanetant的安全性、药代动力学和初步疗效。SWITCH-1是一项2b期研究,研究了4种不同剂量的elinzanetant与安慰剂对血管舒缩症状患者的疗效和安全性。研究结果已在北美更年期协会(NAMS)2020年虚拟年会上公布。
elinzanetant是一种首创、非激素、口服、神经激肽-1,3受体(NK1R,NK3R)双重拮抗剂,目前处于临床开发,用于治疗更年期血管舒缩症状。elinzanetant通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元(KNDy神经元)来解决血管舒缩症状,由于缺乏雌激素,更年期女性变得过度活跃,从而破坏体温控制机制,导致潮热的血管舒缩症状恶化。
到2030年,全世界绝经和绝经后女性人口预计将增加到12亿,每年新增4700万人。更年期是一个不可避免的过程,因为卵巢老化通常发生在40多岁或50多岁的女性。卵巢激素分泌的下降会导致各种症状,这些症状会极大地影响女性的健康、生活质量、医疗消费和工作效率。
注:原文有删减
拜耳非激素口服神经激肽-1,3受体拮抗剂进入3期临床
日期:2021-09-01 点击:442