文章来源:医药魔方Info
作者:阳光
12月15日,先声药业发布公告,称已与Avilex Pharma公司签署战略合作协定,引进AVLX-144在大中华地区对所有适应症的开发、生产和商业化的权益。AVLX-144是一款PSD-95二聚肽抑制剂,可用于治疗急性缺血性脑卒中(AIS)及蛛网膜下腔出血(SAH)等多种神经系统疾病。
突触后致密物(PSD)是兴奋后突触后膜超级信号分子复合体,是突触发挥传递功能的重要物质。而突触后致密蛋白95(PSD-95)是其中含量最丰富、最重要的脚手架蛋白,也是鸟苷酸相关激酶家族成员之一,主要存在于成熟的兴奋性谷氨酸能突触内。PSD-95可以通过不同的结构域与相关受体及信号分子结合,形成信号复合物,参与突触连接形成、维持突触可塑性、参与疼痛调节等。
AVLX-144可以结合PSD-95中的两个PDZ结构域,抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体╱神经元型一氧化氮合酶(nNOS)/PSD-95复合物的形成,从而抑制nNOS介导的细胞毒作用。
AVLX-144的特定设计具有多个关键优势,包括对PSD95的极高亲和力、更高的稳定性及更强的神经细胞保护特性。